2-吡咯烷酮是在許多藥理活性化合物中發(fā)現(xiàn)的重要支架，例如布立西坦和左乙拉西坦（抗癲癇藥）或吡拉西坦和普拉西坦（與年齡相關(guān)的記憶障礙藥物）。在眾多目標(biāo)中，促智劑代表了一類有吸引力的化合物，因?yàn)樗鼈冞x擇性地改善認(rèn)知功能。

在這項(xiàng)研究中，作者報(bào)告了使用Kolbe電解反應(yīng)（科爾伯電解、科爾貝電解、科伯電解）將 2-吡咯烷酮的電化學(xué)間歇氧化環(huán)化/功能化從間歇式電池成功轉(zhuǎn)化為連續(xù)流動(dòng)電化學(xué)反應(yīng)器。有機(jī)電合成與連續(xù)流動(dòng)化學(xué)相結(jié)合提供了許多優(yōu)于間歇電解的優(yōu)點(diǎn)，例如更快的反應(yīng)時(shí)間和更好的多相反應(yīng)混合。而且，由于使用具有精確幾何形狀、小電極間間隙和大電極表面積與反應(yīng)器體積比的連續(xù)流動(dòng)電化學(xué)電池，可以很容易地提高有機(jī)電合成的生產(chǎn)率。此外，鑒于流動(dòng)化學(xué)是擴(kuò)大此類反應(yīng)的最直接方法，因此將間歇式電化學(xué)轉(zhuǎn)化轉(zhuǎn)化為連續(xù)流動(dòng)反應(yīng)器是電化學(xué)過程發(fā)展的關(guān)鍵步驟。在這項(xiàng)研究中，連續(xù)流動(dòng)電化學(xué)在我們的工藝中的應(yīng)用允許在回路反應(yīng)器設(shè)置（配備 5 mL容器）。電極表面積與反應(yīng)器容積比大，有機(jī)電合成的生產(chǎn)率容易提高。此外，鑒于流動(dòng)化學(xué)是擴(kuò)大此類反應(yīng)的最直接方法，因此將間歇式電化學(xué)轉(zhuǎn)化轉(zhuǎn)化為連續(xù)流動(dòng)反應(yīng)器是電化學(xué)過程發(fā)展的關(guān)鍵步驟。

Continuous Flow Electrochemical Oxidative Cyclization and Successive Functionalization of 2-Pyrrolidinones

https://doi.org/10.1021/acs.oprd.1c00188

關(guān)鍵詞：有機(jī)電化學(xué)，連續(xù)流動(dòng)化學(xué)，環(huán)化，吡咯烷酮，綠色化學(xué)，自由基反應(yīng)，科爾貝電解。