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技術(shù)資訊

連續(xù)流反應器中的快速克萊森縮合反應優(yōu)化

2023-10-08 16:38:37

FGFR(成纖維細胞生長因子受體)在過去十年中已成為癌癥治療的治療靶點。 FGFR1 至 FGFR4 是具有形態(tài)一致細胞表面的受體酪氨酸激酶。 成纖維細胞生長因子 (FGF) 配體與 FGFR 的結(jié)合相互作用在增殖、生長、遷移、凋亡和分化等細胞功能中發(fā)揮重要作用。 FGF-FGFR 軸的各種畸變,例如基因易位、擴增和突變,被認為是致癌驅(qū)動因素。 盡管診斷技術(shù)取得了進步,并且出現(xiàn)了許多創(chuàng)新療法,但晚期癌癥的預后仍然很差。 幾種小分子 FGF/FGFR 抑制劑已被批準用于臨床,并且許多正在進行臨床試驗。 在我們之前的研究中,我們報道了一種新的臨床候選藥物CPL304110,其FGFR1、FGFR2和FGFR3抑制活性IC50分別為0.75 nM、0.50 nM和3.05 nM。 目前,臨床試驗仍在進行中,以實現(xiàn)CPL304110(01FGFR2018;NCT04149691)的最大安全性和臨床效益。 合成途徑已經(jīng)提出,但隨著該化合物進入下一個臨床階段,將需要越來越多的材料。 在這項研究中,我們重點關(guān)注合成步驟之一:(3E)‐4‐(3,5‐dimethoxyphenyl)but‐3‐en‐ 2‐one 與草酸二乙酯的克萊森縮合。

僅通過改變反應溶劑,我們就能將間歇反應時間從20小時縮短至10分鐘,收率從73%提高到87%。 我們成功地將反應從間歇式轉(zhuǎn)移到連續(xù)流反應器,且產(chǎn)物收率沒有變化。 通過使用 DoE,我們能夠在幾個實驗中優(yōu)化流動合成參數(shù),從而縮短反應時間(2 分鐘)、幾乎相同的分離產(chǎn)率(84%)、高時空產(chǎn)率(3720 kg·h) ?1 m?3),總產(chǎn)品吞吐量?=?74.4 g h?1。 我們的研究開啟了將進一步的合成步驟轉(zhuǎn)移到連續(xù)流并將它們組合成伸縮過程的可能性。

連續(xù)流反應器中的快速克萊森縮合反應優(yōu)化

Fast Claisen condensation reaction optimization in a continuous flow reactor (2023)

https://doi.org/10.1007/s00706-023-03121-z


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