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公司動(dòng)態(tài)

流動(dòng)化學(xué)成功實(shí)現(xiàn)環(huán)丙沙星連續(xù)合成

2020-06-05 15:01:07

環(huán)丙沙星Ciprofloxacin化學(xué)名 1-環(huán)丙烷基-6-氟-1,4-二氫-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸,為白色至微黃色結(jié)晶性粉末;幾乎無臭,味苦,幾乎不溶于水。臨床常用其鹽酸鹽或乳酸鹽,溶于水。

環(huán)丙沙星作用與應(yīng)用廣譜抗菌,抑制細(xì)菌 DNA 解旋酶,阻止細(xì)菌復(fù)制。抗革蘭陰性菌作用強(qiáng),對(duì)革蘭陽性菌也有效果??诜孜?,肌注效果更佳。適用于畜禽呼吸道、泌尿道、胃腸道、皮膚和軟組織等細(xì)菌性和支原體感染。

在微型反應(yīng)器中通過順序反應(yīng)合成了環(huán)丙沙星類似物的文庫(方案13)。在這兩步過程中使用了一級(jí)胺和二級(jí)胺,并制備了21個(gè)環(huán)丙沙星30類似物,每個(gè)類似物的量超過110 mg。另一種方法允許從酸性氯化物和異氰酸鹽連續(xù)流動(dòng)合成克量的4,5-二取代惡唑,作為按需快速合成有價(jià)值的積木塊。

連續(xù)流微通道反應(yīng)器生產(chǎn)廠家

方案13 環(huán)丙沙星類似物庫的合成30

 2019年8月24日Tien Nguyen 從美國化學(xué)會(huì)年會(huì)華盛頓DC報(bào)道:麻省理工學(xué)院成功實(shí)現(xiàn)抗生素-環(huán)丙沙星連續(xù)全合成,全合成過程需要6步包括過濾和結(jié)晶,但總共只需9分鐘 (傳統(tǒng)釜式工藝共需要100小時(shí)以上),全連續(xù)工藝總收率和傳統(tǒng)工藝相當(dāng)(60%左右)。據(jù)說這是至今取得的最長(zhǎng)的全連續(xù)流動(dòng)全合成案例 (Angew. Chem.Int. Ed. 2017, DOI: 10.1002/anie.201703812).
流動(dòng)化學(xué)通過一系列連串的反應(yīng)和分離讓化學(xué)家迅速有效地像組裝式地合成新分子,但隨著每一步反應(yīng)的增加,工藝變得更具挑戰(zhàn)性:中間化合物的溶解度問題和反應(yīng)中產(chǎn)生的副產(chǎn)物可能導(dǎo)致反應(yīng)器管道堵塞.
【編者:這個(gè)案例說明很多貌似不可能實(shí)現(xiàn)的連續(xù)流過程是可以通過“聰明的努力”而克服挑戰(zhàn),進(jìn)入新的境界。】

連續(xù)流微通道反應(yīng)器生產(chǎn)廠家

目前傳統(tǒng)的反應(yīng)釜間隙生產(chǎn)環(huán)丙沙星需要100多個(gè)小時(shí),總收率大約在60%左右。據(jù)麻省理工(MIT)Timothy Jamison教授說,他團(tuán)隊(duì)和MIT的Klavs Jensen教授的實(shí)驗(yàn)室合作開發(fā)環(huán)丙沙星全連續(xù)合成過程只需要9分鐘,總收率也在60%左右。

連續(xù)流微通道反應(yīng)器生產(chǎn)廠家

在Klavs Jensen的實(shí)驗(yàn)室工作的博士后研究員Hongkun LIN, 本周早些時(shí)候在華盛頓DC的美國化學(xué)學(xué)會(huì)年會(huì)有機(jī)化學(xué)海報(bào)會(huì)議期間披露了這個(gè)結(jié)果。
早期也在Klavs Jensen教授實(shí)驗(yàn)室工作的博士后,現(xiàn)任Reading大學(xué)的有機(jī)化學(xué)家Christopher Smith 也稱贊這個(gè)新工藝開發(fā)過程中展示了如何克服流動(dòng)化學(xué)中問題的范例。例如,研究小組通過篩選多種溶劑體系,并將系統(tǒng)加熱到180℃,然后迅速冷卻回室溫,從而解決了多個(gè)中間反應(yīng)步驟的溶解度低的問題。
Eindhoven 科技大學(xué)的Timothy No?l 也是“流動(dòng)化學(xué)”雜志副主編也贊揚(yáng)道: 該研究小組對(duì)其中有副產(chǎn)胺化物的一步反應(yīng),非常聰明地引了酰氯,從而將副產(chǎn)的胺化物反應(yīng)掉,從而使得總反應(yīng)平穩(wěn)進(jìn)行。
【編者:連續(xù)流動(dòng)化學(xué)為大家提供了全新的合成新平臺(tái),需要化學(xué)合成人員跳出傳統(tǒng)的釜式間歇合成思路,同時(shí)也給大家?guī)砹诵碌奶魬?zhàn),需要我們的智慧和創(chuàng)新取得突破】
No?l 補(bǔ)充說,連續(xù)流化學(xué)合成的優(yōu)勢(shì)是能夠使用非常緊湊集成的設(shè)備連續(xù)不斷地生產(chǎn)出產(chǎn)品,而傳統(tǒng)的間歇反應(yīng)釜工藝需要復(fù)雜而昂貴的生產(chǎn)工廠。

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