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技術(shù)資訊

連續(xù)流在他唑巴坦合成中的應(yīng)用

2021-06-22 10:59:55

連續(xù)流在他唑巴坦合成中的應(yīng)用

他唑巴坦是一種β-內(nèi)酰胺酶抑制劑。 在這項(xiàng)工作中,已經(jīng)開發(fā)了用于合成他唑巴坦的連續(xù)流動(dòng)和批量實(shí)驗(yàn)的組合。 前三步和過(guò)氧乙酸的制備在微反應(yīng)器中連續(xù)進(jìn)行,提高了程序的安全性和效率。 微反應(yīng)器中還有脫保護(hù)反應(yīng)的最后一步,可以提高收率,減少雜質(zhì)的形成。 在優(yōu)化的工藝條件下,目標(biāo)產(chǎn)品的總收率達(dá)到37.09%(批量為30.93%)。 連續(xù)流法不僅大大縮短了反應(yīng)時(shí)間,而且顯著提高了程序的安全性,提高了產(chǎn)率。

Application of Continuous Flow in Tazobactam Synthesis

https://doi.org/10.1021/acs.oprd.1c00127


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