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通過流動化學創(chuàng)造化學多樣性
在為每個特定應用決定最合適的策略時，起始組分的多樣性是一個關鍵考慮因素，但自動化、模塊化流動化學系統(tǒng)的開發(fā)使所有這些方法更容易實現。
2024-03-30
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從伯烷基胺模塊化自動合成螺環(huán)四氫萘啶
螺環(huán)四氫萘啶 (THN) 是藥物發(fā)現活動的寶貴支架，但由于缺乏模塊化和可擴展的合成方法，進入這個 3D 化學空間受到阻礙。 我們在此報告了 α-烷基化和螺環(huán) 1,2,3,4-四氫-1,8-萘啶（“1,8-THN”）及其區(qū)域異構體 1,6-THN 的自動連續(xù)流動合成 來自豐富的伯胺原料的類似物。 基于光氧化還原催化鹵代乙烯基吡啶氫氨烷基化 (HAA) 的環(huán)形斷開方法與分子內 SNAr N-芳基化相結合進行測序。 為了獲得剩余的 1,7- 和 1,5-THN 異構體，光氧化還原催化的 HAA 步驟與鈀催化的 C-N 鍵形成疊合。 總而言之，這提供了使用相同的鍵斷開從一組常見的未受保護的伯胺起始材料中獲得四個異構 THN 核心的高度模塊化途徑。 輝瑞 MC4R 拮抗劑 PF-07258669 螺環(huán) THN 核心的簡明合成說明了該方法的簡化能力。
2023-10-19
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通過硫醇和二硫化物連續(xù)流光化學加成在氮雜環(huán)丁烷環(huán)上形成C-S鍵
研究人員已經開發(fā)出一種在連續(xù)流動條件下 2-氮雜環(huán)丁烷的抗馬爾可夫尼科夫氫烷基/芳基硫醇化（anti-Markovnikov hydroalkyl/aryl thiolation）和二硫化的策略。 硫基自由基由硫醇或二硫化物產生，隨后傳播到氮雜環(huán)丁烷不飽和度中，形成 C-S 鍵并形成二級自由基中間體。 這個以碳為中心的自由基鏈通過氫原子轉移（HAT）或另一個二硫化物轉移到另一個硫醇上，以重新生成關鍵的硫基自由基中間體。 流動技術的使用確保了反應混合物的有效照射，從而實現極快、穩(wěn)健且可擴展的方案。 此外，采用乙酸乙酯作為對環(huán)境負責的溶劑。
2023-09-18
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光催化的實際應用
近年來，光催化越來越受到人們的關注，但這絕不是一個新概念。 它在一百多年前就被首次討論，但在 20 世紀的大部分時間里，它基本上被視為科學新奇事物而被忽視。 然而，20 世紀 70 年代，先驅們響應社會對有效和可持續(xù)制氫的關注，為技術注入了新的活力。 此后，它對許多科學領域產生了變革性的影響。 簡而言之：光催化涉及在催化劑存在下加速光反應。 光催化材料有效地利用光產生的能量來推動各種化學反應。深入
2023-09-06
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![流動條件下光催化反應的發(fā)展]()
流動條件下光催化反應的發(fā)展
在過去的幾年中，光化學和流動化學之間的良好匹配導致了藥物發(fā)現和API生產領域的應用數量不斷增加。這種情況下，優(yōu)化了流動條件下的不同光化學反應，為藥物發(fā)現計劃生產感興趣。特別是，我們已經：i）依靠黃原酸酯（xanthates）的光化學Giese加成實現了吡咯的兩步伸縮合成ii）通過鹵素原子轉移（XAT）形成 Csp2-Csp3 鍵iii）優(yōu)化吲哚的二氟酰胺化，以提供克級數量，并證明通過兩步伸縮合成的
2023-08-07
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![用于制造活性藥物成分的連續(xù)流動化學和光化學（二）]()
用于制造活性藥物成分的連續(xù)流動化學和光化學（二）
光化學最近引起了研究人員的極大關注。第一個原因是使用連續(xù)流動反應器，它在處理這種光化學反應時提供了很大程度的操作靈活性。第二個原因是反應可以以高度選擇性和溫和的方式進行（室溫、可見光和避免有毒化學品）。在這種情況下，流動和光化學的結合是近年來成功采用的一種優(yōu)秀方法。
2022-12-15
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![用于制造活性藥物成分的連續(xù)流動化學和光化學（一）]()
用于制造活性藥物成分的連續(xù)流動化學和光化學（一）
活性藥物成分 (API) 是藥物產品中具有生物活性的任何物質。這意味著特定的分子實體能夠對目標產生特定的生物學效應。這些成分需要滿足非常嚴格的限制；化學和光學純度被認為是最重要的。利用連續(xù)流動的反應流體流的連續(xù)流動合成方法可以很容易地與光化學相結合，光化學與光的化學效應一起工作。這些方法可以成為滿足這些嚴格限制的有用工具。這兩種方法都是在溫和條件下制備具有高度結構復雜性的天然產物或活性藥物成分及其前體的獨特而強大的工具。
2022-12-14
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![用于化學合成的微流控芯片實驗室技術]()
用于化學合成的微流控芯片實驗室技術
將工作流轉移到微流控化學合成設備的內在優(yōu)勢在成本、效率和準確性方面可能是驚人的。小型化帶來了顯著減少試劑使用的明顯優(yōu)勢，并且在實驗終點的下游，最大限度地減少浪費、溢出和清理問題，使實驗室工作更整潔、更可持續(xù)。
2022-09-23
