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重氮化反應在連續(xù)流微通道反應器中應用
重氮化反應是重要的氨基轉(zhuǎn)化的重要中間體，往往是快速、放熱劇烈的高危反應。連續(xù)流微通道反應器對重氮化反應可以實現(xiàn)極其準確的流量控制、溫度控制，使得重氮鹽含量提升，偶聯(lián)雜質(zhì)和焦油含量明顯減少。
2024-03-14
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通過硫醇和二硫化物連續(xù)流光化學加成在氮雜環(huán)丁烷環(huán)上形成C-S鍵
研究人員已經(jīng)開發(fā)出一種在連續(xù)流動條件下 2-氮雜環(huán)丁烷的抗馬爾可夫尼科夫氫烷基/芳基硫醇化（anti-Markovnikov hydroalkyl/aryl thiolation）和二硫化的策略。 硫基自由基由硫醇或二硫化物產(chǎn)生，隨后傳播到氮雜環(huán)丁烷不飽和度中，形成 C-S 鍵并形成二級自由基中間體。 這個以碳為中心的自由基鏈通過氫原子轉(zhuǎn)移（HAT）或另一個二硫化物轉(zhuǎn)移到另一個硫醇上，以重新生成關鍵的硫基自由基中間體。 流動技術的使用確保了反應混合物的有效照射，從而實現(xiàn)極快、穩(wěn)健且可擴展的方案。 此外，采用乙酸乙酯作為對環(huán)境負責的溶劑。
2023-09-18
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合成有機化學家流動化學現(xiàn)場指南
1. 簡介流動化學是合成有機化學中的一門學科，它使用不同試劑的連續(xù)流，這些試劑通過泵引入并在連續(xù)反應器中混合，例如活塞流反應器 (PFR) 或連續(xù)攪拌釜反應器 (CSTR)。與通常在圓底燒瓶中進行的傳統(tǒng)批量處理相比，它具有多種優(yōu)勢，例如增強傳質(zhì)和傳熱、提高安全性、提高反應效率、減少浪費、更好的可擴展性和提高的再現(xiàn)性。因此，流動化學可以精確控制反應條件，并能夠?qū)崟r監(jiān)測和分析反應動力學，從而產(chǎn)生高質(zhì)量
2023-09-01
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流動化學與傳統(tǒng)化學分析的主要區(qū)別
流動化學是一種用于合成的現(xiàn)代技術，它利用泵、管道和反應器盤管，而不是批量應用中的傳統(tǒng)圓底燒瓶，從而實現(xiàn)更快的反應性、增加的質(zhì)量/熱傳遞、提高的安全性等。 本文討論了這些細節(jié)，為流動化學的進一步采用、實用性和潛在缺點提供了論據(jù)。 化學工程概念涵蓋了文獻中的具體示例，涉及反應動力學、活塞流建模、反應分析（在線和在線）等。 隨著現(xiàn)代實驗室試圖使其技能多樣化并采用最佳工作流程，流動化學是本文強調(diào)的一個重要
2023-08-28
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![驅(qū)蟲藥吡喹酮的多步流動合成]()
驅(qū)蟲藥吡喹酮的多步流動合成
吡喹酮（PZQ；商品名：Biltricide）被歸類為驅(qū)蟲藥，用于治療血吸蟲病和其他寄生蟲感染。 世界衛(wèi)生組織（WHO）已將其列為全球所需的基本和緊急藥物之一。 PZQ配方產(chǎn)品的價格取決于相關的制備方法以及原材料成本。 本研究描述了一種使用苯乙胺作為起始材料，采用流動化學方法制備 PZQ 的精確可靠的方法。 本研究的主要目的是找到一種新的經(jīng)濟合成 PZQ 的路線，該路線可以將生產(chǎn)時間從幾天大幅縮短到幾分鐘，并轉(zhuǎn)移到大規(guī)模生產(chǎn)。 同時，通過HPLC分析測定，無論是單一過程還是連續(xù)過程，在必要步驟中獲得的中間體的純度都在90%以上。 本研究中 PZQ 的連續(xù)制備過程比使用傳統(tǒng)方法（約 3-4 天）所需的時間（約 3-4 小時）更短。 此外，關鍵中間體二甲氧基乙胺的需求量比現(xiàn)有方法減少了40-50%。
2023-08-18
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![利用LED技術連續(xù)流動合成環(huán)丁烯]()
利用LED技術連續(xù)流動合成環(huán)丁烯
環(huán)丁烯是具有相當合成價值的高度應變環(huán)系統(tǒng)，可以通過烯烴和炔烴之間的環(huán)加成反應獲得。然而，它們的傳統(tǒng)制備依賴于光化學[2+2]-環(huán)加成，利用低效中壓汞燈發(fā)出的低波長紫外線輻射。本文報告了一種現(xiàn)代方法的發(fā)展，該方法使用在UV-A和可見光邊界發(fā)射的高功率LED設置與連續(xù)流動反應器相結合。由此產(chǎn)生的流動過程從馬來酰亞胺和各種商業(yè)炔烴中產(chǎn)生一系列環(huán)丁烯。這提供了一種更節(jié)能的方法，易于擴展，以高化學產(chǎn)量和較短的停留時間獲取多克量的環(huán)丁烯。這些產(chǎn)品的價值體現(xiàn)在基于流動的氫化反應產(chǎn)生高度取代的環(huán)丁烷，這些環(huán)丁烷代表了現(xiàn)代藥物化學計劃中備受追捧的基石。
2023-08-11
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![在連續(xù)流動模式下制備的新型吡唑類、吲唑類和吡唑啉類藥物的抗菌評價]()
在連續(xù)流動模式下制備的新型吡唑類、吲唑類和吡唑啉類藥物的抗菌評價
多重耐藥細菌菌株（MDR）已成為我們衛(wèi)生系統(tǒng)面臨的日益嚴峻的挑戰(zhàn)，導致多種經(jīng)典抗生素今天在臨床上無活性。由于從頭開發(fā)有效抗生素是一個非常昂貴和耗時的過程，因此篩選天然和合成化合物庫等替代策略是尋找新先導化合物的簡單方法。因此，我們報告了對以吲唑、吡唑和吡唑啉為關鍵雜環(huán)部分的十四種藥物樣化合物的抗菌評估，這些化合物的合成是在連續(xù)流動模式下實現(xiàn)的。研究發(fā)現(xiàn)，幾種化合物對葡萄球菌屬和腸球菌屬的臨床和MD
2023-08-08
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![結構多樣的苯炔和三嗪前體的模塊化光化學流動合成]()
結構多樣的苯炔和三嗪前體的模塊化光化學流動合成
一種新的光化學流動工藝，可以高產(chǎn)率和高通量地生成苯炔前體，并且可以輕松分離出數(shù)克數(shù)量的產(chǎn)品。 該過程利用光激發(fā)硝基芳烴進行無催化劑光化學重排，其中涉及已完全表征的環(huán)狀羥胺中間體。 所得前體通過第二個光化學流動過程轉(zhuǎn)化為苯炔，在用疊氮化物和苯乙烯配合物捕獲時產(chǎn)生雜環(huán)目標。 值得注意的是，當苯炔前體與仲胺反應時，通過第三次光流轉(zhuǎn)化以良好的產(chǎn)率獲得了多種芳基三嗪。 這代表了合成這些物質(zhì)的模塊化方法，避免使用具有潛在爆炸性的重氮鹽。 最終，與批量處理相比，使用單個高功率 LED 光源（365?nm，可調(diào)節(jié)輸入功率）的三種光化學流程具有明顯的優(yōu)勢。
2023-08-07
