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![利用連續(xù)流化學(xué)合成多替拉韋]()
利用連續(xù)流化學(xué)合成多替拉韋
研究了一種用于合成多替拉韋（一種用于治療 HIV 的活性藥物成分 (API)）的高效連續(xù)流程。 合成過(guò)程從易于獲得的芐基保護(hù)的吡喃開(kāi)始，通過(guò)連續(xù)流動(dòng)反應(yīng)器進(jìn)行六次化學(xué)轉(zhuǎn)化。 該流程的顯著優(yōu)勢(shì)包括將總反應(yīng)時(shí)間從批量的 34.5 小時(shí)減少到 14.5 分鐘。 通過(guò)流程優(yōu)化，每個(gè)反應(yīng)步驟的總產(chǎn)率顯著提高。 該合成的另一個(gè)關(guān)鍵特征是伸縮多個(gè)步驟。
2023-08-30
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![通過(guò)快速原型開(kāi)發(fā)微流體光化學(xué)流動(dòng)反應(yīng)器概念]()
通過(guò)快速原型開(kāi)發(fā)微流體光化學(xué)流動(dòng)反應(yīng)器概念
從批次化學(xué)到流動(dòng)化學(xué)的轉(zhuǎn)變通常基于商業(yè)微流體設(shè)備，例如昂貴的完整反應(yīng)器系統(tǒng)，這些設(shè)備無(wú)法輕松地根據(jù)DNA編碼庫(kù)技術(shù)（DELT）等技術(shù)的特定要求進(jìn)行定制，特別是對(duì)于日益重要的光化學(xué)反應(yīng) 。 使用快速原型技術(shù)的定制光反應(yīng)器概念提供了模塊化、靈活且經(jīng)濟(jì)實(shí)惠的設(shè)計(jì)，可以適應(yīng)各種應(yīng)用。 為了驗(yàn)證原型反應(yīng)器，在 368 nm 下進(jìn)行了光化學(xué)頻哪醇偶聯(lián)反應(yīng)，以演示從間歇化學(xué)到流動(dòng)化學(xué)的轉(zhuǎn)變。 通過(guò)調(diào)整微流體光反
2023-08-28
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![連續(xù)流微通道反應(yīng)器可以適用哪些聚合反應(yīng)？]()
連續(xù)流微通道反應(yīng)器可以適用哪些聚合反應(yīng)？
微通道反應(yīng)器可以適用于各種聚合反應(yīng)，如逐步聚合反應(yīng)、自由基聚合、離子聚合、配位聚合反應(yīng)、環(huán)狀聚合等。
2023-08-28
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![流動(dòng)化學(xué)與傳統(tǒng)化學(xué)分析的主要區(qū)別]()
流動(dòng)化學(xué)與傳統(tǒng)化學(xué)分析的主要區(qū)別
流動(dòng)化學(xué)是一種用于合成的現(xiàn)代技術(shù)，它利用泵、管道和反應(yīng)器盤(pán)管，而不是批量應(yīng)用中的傳統(tǒng)圓底燒瓶，從而實(shí)現(xiàn)更快的反應(yīng)性、增加的質(zhì)量/熱傳遞、提高的安全性等。 本文討論了這些細(xì)節(jié)，為流動(dòng)化學(xué)的進(jìn)一步采用、實(shí)用性和潛在缺點(diǎn)提供了論據(jù)。 化學(xué)工程概念涵蓋了文獻(xiàn)中的具體示例，涉及反應(yīng)動(dòng)力學(xué)、活塞流建模、反應(yīng)分析（在線和在線）等。 隨著現(xiàn)代實(shí)驗(yàn)室試圖使其技能多樣化并采用最佳工作流程，流動(dòng)化學(xué)是本文強(qiáng)調(diào)的一個(gè)重要
2023-08-28
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![使用微通道反應(yīng)器連續(xù)流合成甲基砜：更安全、更高效的生產(chǎn)策略]()
使用微通道反應(yīng)器連續(xù)流合成甲基砜：更安全、更高效的生產(chǎn)策略
傳統(tǒng)的從二甲基亞砜（DMSO）中批量生產(chǎn)甲基砜（MSM）的過(guò)程具有高度放熱性，存在嚴(yán)重的安全隱患。在這項(xiàng)工作中，我們提出了一種使用微通道反應(yīng)器的連續(xù)流合成策略，以提高工業(yè)規(guī)模MSM生產(chǎn)的安全性和效率。
2023-08-20
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![連續(xù)流生產(chǎn)：生產(chǎn)頭孢唑啉的新方法]()
連續(xù)流生產(chǎn)：生產(chǎn)頭孢唑啉的新方法
研究了頭孢唑林的順序連續(xù)流動(dòng)合成，頭孢唑林是大多數(shù)手術(shù)中用于預(yù)防原發(fā)感染的重要首選藥物。 底物在合適的流動(dòng)反應(yīng)器中的快速流動(dòng)和有效混合使得能夠在短時(shí)間內(nèi)獲得目標(biāo)化合物，而無(wú)需任何中間分離。 展示了可從小規(guī)模到中規(guī)模合成應(yīng)用的靈活系統(tǒng)設(shè)計(jì)，并建立了實(shí)現(xiàn)合成的最佳參數(shù)。 實(shí)現(xiàn)了 0.3 mol/h 規(guī)模的合成，分離產(chǎn)率為 54%，頭孢唑啉時(shí)空產(chǎn)率為 13.75 g/h dL。 獲得的材料具有可接受的雜質(zhì)分布，并且可以通過(guò)簡(jiǎn)單的酸堿萃取和沉淀來(lái)純化。
2023-08-19
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![驅(qū)蟲(chóng)藥吡喹酮的多步流動(dòng)合成]()
驅(qū)蟲(chóng)藥吡喹酮的多步流動(dòng)合成
吡喹酮（PZQ；商品名：Biltricide）被歸類(lèi)為驅(qū)蟲(chóng)藥，用于治療血吸蟲(chóng)病和其他寄生蟲(chóng)感染。 世界衛(wèi)生組織（WHO）已將其列為全球所需的基本和緊急藥物之一。 PZQ配方產(chǎn)品的價(jià)格取決于相關(guān)的制備方法以及原材料成本。 本研究描述了一種使用苯乙胺作為起始材料，采用流動(dòng)化學(xué)方法制備 PZQ 的精確可靠的方法。 本研究的主要目的是找到一種新的經(jīng)濟(jì)合成 PZQ 的路線，該路線可以將生產(chǎn)時(shí)間從幾天大幅縮短到幾分鐘，并轉(zhuǎn)移到大規(guī)模生產(chǎn)。 同時(shí)，通過(guò)HPLC分析測(cè)定，無(wú)論是單一過(guò)程還是連續(xù)過(guò)程，在必要步驟中獲得的中間體的純度都在90%以上。 本研究中 PZQ 的連續(xù)制備過(guò)程比使用傳統(tǒng)方法（約 3-4 天）所需的時(shí)間（約 3-4 小時(shí)）更短。 此外，關(guān)鍵中間體二甲氧基乙胺的需求量比現(xiàn)有方法減少了40-50%。
2023-08-18
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![單-(6-氨基-6-去氧)-β-環(huán)糊精的連續(xù)流動(dòng)合成]()
單-(6-氨基-6-去氧)-β-環(huán)糊精的連續(xù)流動(dòng)合成
建立了從天然BCD開(kāi)始，通過(guò)單甲?；?、疊氮化和還原6個(gè)反應(yīng)步驟合成6-monoamino-6-monodeoxy-β-cyclodextrin的連續(xù)流動(dòng)方法。這三個(gè)步驟在半連續(xù)流動(dòng)系統(tǒng)中耦合，其中在對(duì)甲苯磺?；襟E后進(jìn)行溶劑交換，而疊氮化和還原步驟在一個(gè)流動(dòng)系統(tǒng)中耦合，以獲得高產(chǎn)率的所需產(chǎn)品。將連續(xù)流動(dòng)過(guò)程與間歇方法進(jìn)行比較，可以實(shí)現(xiàn)相似的產(chǎn)量，但是，在流動(dòng)條件下，反應(yīng)時(shí)間可以從幾小時(shí)減少到幾分鐘。此外，通過(guò)開(kāi)發(fā)的半流動(dòng)方法，由于更容易處理有毒衍生物（疊氮化鈉，對(duì)甲苯磺酰氯）和更精確的參數(shù)控制，可以更安全地生產(chǎn)單-(6-氨基-6-去氧)-β-環(huán)糊精。
2023-08-16
