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技術(shù)資訊

  • 利用連續(xù)流化學(xué)合成多替拉韋

    研究了一種用于合成多替拉韋(一種用于治療 HIV 的活性藥物成分 (API))的高效連續(xù)流程。 合成過(guò)程從易于獲得的芐基保護(hù)的吡喃開(kāi)始,通過(guò)連續(xù)流動(dòng)反應(yīng)器進(jìn)行六次化學(xué)轉(zhuǎn)化。 該流程的顯著優(yōu)勢(shì)包括將總反應(yīng)時(shí)間從批量的 34.5 小時(shí)減少到 14.5 分鐘。 通過(guò)流程優(yōu)化,每個(gè)反應(yīng)步驟的總產(chǎn)率顯著提高。 該合成的另一個(gè)關(guān)鍵特征是伸縮多個(gè)步驟。

    2023-08-30

  • 通過(guò)快速原型開(kāi)發(fā)微流體光化學(xué)流動(dòng)反應(yīng)器概念

    從批次化學(xué)到流動(dòng)化學(xué)的轉(zhuǎn)變通常基于商業(yè)微流體設(shè)備,例如昂貴的完整反應(yīng)器系統(tǒng),這些設(shè)備無(wú)法輕松地根據(jù)DNA編碼庫(kù)技術(shù)(DELT)等技術(shù)的特定要求進(jìn)行定制,特別是對(duì)于日益重要的光化學(xué)反應(yīng) 。 使用快速原型技術(shù)的定制光反應(yīng)器概念提供了模塊化、靈活且經(jīng)濟(jì)實(shí)惠的設(shè)計(jì),可以適應(yīng)各種應(yīng)用。 為了驗(yàn)證原型反應(yīng)器,在 368 nm 下進(jìn)行了光化學(xué)頻哪醇偶聯(lián)反應(yīng),以演示從間歇化學(xué)到流動(dòng)化學(xué)的轉(zhuǎn)變。 通過(guò)調(diào)整微流體光反

    2023-08-28

  • 連續(xù)流微通道反應(yīng)器可以適用哪些聚合反應(yīng)?

    微通道反應(yīng)器可以適用于各種聚合反應(yīng),如逐步聚合反應(yīng)、自由基聚合、離子聚合、配位聚合反應(yīng)、環(huán)狀聚合等。

    2023-08-28

  • 流動(dòng)化學(xué)與傳統(tǒng)化學(xué)分析的主要區(qū)別

    流動(dòng)化學(xué)是一種用于合成的現(xiàn)代技術(shù),它利用泵、管道和反應(yīng)器盤(pán)管,而不是批量應(yīng)用中的傳統(tǒng)圓底燒瓶,從而實(shí)現(xiàn)更快的反應(yīng)性、增加的質(zhì)量/熱傳遞、提高的安全性等。 本文討論了這些細(xì)節(jié),為流動(dòng)化學(xué)的進(jìn)一步采用、實(shí)用性和潛在缺點(diǎn)提供了論據(jù)。 化學(xué)工程概念涵蓋了文獻(xiàn)中的具體示例,涉及反應(yīng)動(dòng)力學(xué)、活塞流建模、反應(yīng)分析(在線和在線)等。 隨著現(xiàn)代實(shí)驗(yàn)室試圖使其技能多樣化并采用最佳工作流程,流動(dòng)化學(xué)是本文強(qiáng)調(diào)的一個(gè)重要

    2023-08-28

  • 使用微通道反應(yīng)器連續(xù)流合成甲基砜:更安全、更高效的生產(chǎn)策略

    傳統(tǒng)的從二甲基亞砜(DMSO)中批量生產(chǎn)甲基砜(MSM)的過(guò)程具有高度放熱性,存在嚴(yán)重的安全隱患。在這項(xiàng)工作中,我們提出了一種使用微通道反應(yīng)器的連續(xù)流合成策略,以提高工業(yè)規(guī)模MSM生產(chǎn)的安全性和效率。

    2023-08-20

  • 連續(xù)流生產(chǎn):生產(chǎn)頭孢唑啉的新方法

    研究了頭孢唑林的順序連續(xù)流動(dòng)合成,頭孢唑林是大多數(shù)手術(shù)中用于預(yù)防原發(fā)感染的重要首選藥物。 底物在合適的流動(dòng)反應(yīng)器中的快速流動(dòng)和有效混合使得能夠在短時(shí)間內(nèi)獲得目標(biāo)化合物,而無(wú)需任何中間分離。 展示了可從小規(guī)模到中規(guī)模合成應(yīng)用的靈活系統(tǒng)設(shè)計(jì),并建立了實(shí)現(xiàn)合成的最佳參數(shù)。 實(shí)現(xiàn)了 0.3 mol/h 規(guī)模的合成,分離產(chǎn)率為 54%,頭孢唑啉時(shí)空產(chǎn)率為 13.75 g/h dL。 獲得的材料具有可接受的雜質(zhì)分布,并且可以通過(guò)簡(jiǎn)單的酸堿萃取和沉淀來(lái)純化。

    2023-08-19

  • 驅(qū)蟲(chóng)藥吡喹酮的多步流動(dòng)合成

    吡喹酮(PZQ;商品名:Biltricide)被歸類(lèi)為驅(qū)蟲(chóng)藥,用于治療血吸蟲(chóng)病和其他寄生蟲(chóng)感染。 世界衛(wèi)生組織(WHO)已將其列為全球所需的基本和緊急藥物之一。 PZQ配方產(chǎn)品的價(jià)格取決于相關(guān)的制備方法以及原材料成本。 本研究描述了一種使用苯乙胺作為起始材料,采用流動(dòng)化學(xué)方法制備 PZQ 的精確可靠的方法。 本研究的主要目的是找到一種新的經(jīng)濟(jì)合成 PZQ 的路線,該路線可以將生產(chǎn)時(shí)間從幾天大幅縮短到幾分鐘,并轉(zhuǎn)移到大規(guī)模生產(chǎn)。 同時(shí),通過(guò)HPLC分析測(cè)定,無(wú)論是單一過(guò)程還是連續(xù)過(guò)程,在必要步驟中獲得的中間體的純度都在90%以上。 本研究中 PZQ 的連續(xù)制備過(guò)程比使用傳統(tǒng)方法(約 3-4 天)所需的時(shí)間(約 3-4 小時(shí))更短。 此外,關(guān)鍵中間體二甲氧基乙胺的需求量比現(xiàn)有方法減少了40-50%。

    2023-08-18

  • 單-(6-氨基-6-去氧)-β-環(huán)糊精的連續(xù)流動(dòng)合成

    建立了從天然BCD開(kāi)始,通過(guò)單甲?;?、疊氮化和還原6個(gè)反應(yīng)步驟合成6-monoamino-6-monodeoxy-β-cyclodextrin的連續(xù)流動(dòng)方法。這三個(gè)步驟在半連續(xù)流動(dòng)系統(tǒng)中耦合,其中在對(duì)甲苯磺?;襟E后進(jìn)行溶劑交換,而疊氮化和還原步驟在一個(gè)流動(dòng)系統(tǒng)中耦合,以獲得高產(chǎn)率的所需產(chǎn)品。將連續(xù)流動(dòng)過(guò)程與間歇方法進(jìn)行比較,可以實(shí)現(xiàn)相似的產(chǎn)量,但是,在流動(dòng)條件下,反應(yīng)時(shí)間可以從幾小時(shí)減少到幾分鐘。此外,通過(guò)開(kāi)發(fā)的半流動(dòng)方法,由于更容易處理有毒衍生物(疊氮化鈉,對(duì)甲苯磺酰氯)和更精確的參數(shù)控制,可以更安全地生產(chǎn)單-(6-氨基-6-去氧)-β-環(huán)糊精。

    2023-08-16

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