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![單-(6-氨基-6-去氧)-β-環(huán)糊精的連續(xù)流動(dòng)合成]()
單-(6-氨基-6-去氧)-β-環(huán)糊精的連續(xù)流動(dòng)合成
建立了從天然BCD開(kāi)始，通過(guò)單甲?；?、疊氮化和還原6個(gè)反應(yīng)步驟合成6-monoamino-6-monodeoxy-β-cyclodextrin的連續(xù)流動(dòng)方法。這三個(gè)步驟在半連續(xù)流動(dòng)系統(tǒng)中耦合，其中在對(duì)甲苯磺?；襟E后進(jìn)行溶劑交換，而疊氮化和還原步驟在一個(gè)流動(dòng)系統(tǒng)中耦合，以獲得高產(chǎn)率的所需產(chǎn)品。將連續(xù)流動(dòng)過(guò)程與間歇方法進(jìn)行比較，可以實(shí)現(xiàn)相似的產(chǎn)量，但是，在流動(dòng)條件下，反應(yīng)時(shí)間可以從幾小時(shí)減少到幾分鐘。此外，通過(guò)開(kāi)發(fā)的半流動(dòng)方法，由于更容易處理有毒衍生物（疊氮化鈉，對(duì)甲苯磺酰氯）和更精確的參數(shù)控制，可以更安全地生產(chǎn)單-(6-氨基-6-去氧)-β-環(huán)糊精。
2023-08-16
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![在連續(xù)流動(dòng)模式下制備的新型吡唑類(lèi)、吲唑類(lèi)和吡唑啉類(lèi)藥物的抗菌評(píng)價(jià)]()
在連續(xù)流動(dòng)模式下制備的新型吡唑類(lèi)、吲唑類(lèi)和吡唑啉類(lèi)藥物的抗菌評(píng)價(jià)
多重耐藥細(xì)菌菌株（MDR）已成為我們衛(wèi)生系統(tǒng)面臨的日益嚴(yán)峻的挑戰(zhàn)，導(dǎo)致多種經(jīng)典抗生素今天在臨床上無(wú)活性。由于從頭開(kāi)發(fā)有效抗生素是一個(gè)非常昂貴和耗時(shí)的過(guò)程，因此篩選天然和合成化合物庫(kù)等替代策略是尋找新先導(dǎo)化合物的簡(jiǎn)單方法。因此，我們報(bào)告了對(duì)以吲唑、吡唑和吡唑啉為關(guān)鍵雜環(huán)部分的十四種藥物樣化合物的抗菌評(píng)估，這些化合物的合成是在連續(xù)流動(dòng)模式下實(shí)現(xiàn)的。研究發(fā)現(xiàn)，幾種化合物對(duì)葡萄球菌屬和腸球菌屬的臨床和MD
2023-08-08
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![結(jié)構(gòu)多樣的苯炔和三嗪前體的模塊化光化學(xué)流動(dòng)合成]()
結(jié)構(gòu)多樣的苯炔和三嗪前體的模塊化光化學(xué)流動(dòng)合成
一種新的光化學(xué)流動(dòng)工藝，可以高產(chǎn)率和高通量地生成苯炔前體，并且可以輕松分離出數(shù)克數(shù)量的產(chǎn)品。 該過(guò)程利用光激發(fā)硝基芳烴進(jìn)行無(wú)催化劑光化學(xué)重排，其中涉及已完全表征的環(huán)狀羥胺中間體。 所得前體通過(guò)第二個(gè)光化學(xué)流動(dòng)過(guò)程轉(zhuǎn)化為苯炔，在用疊氮化物和苯乙烯配合物捕獲時(shí)產(chǎn)生雜環(huán)目標(biāo)。 值得注意的是，當(dāng)苯炔前體與仲胺反應(yīng)時(shí)，通過(guò)第三次光流轉(zhuǎn)化以良好的產(chǎn)率獲得了多種芳基三嗪。 這代表了合成這些物質(zhì)的模塊化方法，避免使用具有潛在爆炸性的重氮鹽。 最終，與批量處理相比，使用單個(gè)高功率 LED 光源（365?nm，可調(diào)節(jié)輸入功率）的三種光化學(xué)流程具有明顯的優(yōu)勢(shì)。
2023-08-07
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![爆炸級(jí)反應(yīng)安全化！苦味胺的連續(xù)合成]()
爆炸級(jí)反應(yīng)安全化！苦味胺的連續(xù)合成
使用微反應(yīng)器成功開(kāi)發(fā)了苦味胺的連續(xù)合成工藝，產(chǎn)能26g/hr，兩步的條件都很溫和，可以在優(yōu)化后的條件下成功放大。該工藝可以安全、經(jīng)濟(jì)地進(jìn)行苦味胺的工業(yè)化生產(chǎn)，后續(xù)結(jié)合自動(dòng)監(jiān)控裝置可以更有效地保障工藝的安全性和穩(wěn)定性
2023-08-02
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![用于制造活性藥物成分的連續(xù)流動(dòng)化學(xué)和光化學(xué)（二）]()
用于制造活性藥物成分的連續(xù)流動(dòng)化學(xué)和光化學(xué)（二）
光化學(xué)最近引起了研究人員的極大關(guān)注。第一個(gè)原因是使用連續(xù)流動(dòng)反應(yīng)器，它在處理這種光化學(xué)反應(yīng)時(shí)提供了很大程度的操作靈活性。第二個(gè)原因是反應(yīng)可以以高度選擇性和溫和的方式進(jìn)行（室溫、可見(jiàn)光和避免有毒化學(xué)品）。在這種情況下，流動(dòng)和光化學(xué)的結(jié)合是近年來(lái)成功采用的一種優(yōu)秀方法。
2022-12-15
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![用于制造活性藥物成分的連續(xù)流動(dòng)化學(xué)和光化學(xué)（一）]()
用于制造活性藥物成分的連續(xù)流動(dòng)化學(xué)和光化學(xué)（一）
活性藥物成分 (API) 是藥物產(chǎn)品中具有生物活性的任何物質(zhì)。這意味著特定的分子實(shí)體能夠?qū)δ繕?biāo)產(chǎn)生特定的生物學(xué)效應(yīng)。這些成分需要滿足非常嚴(yán)格的限制；化學(xué)和光學(xué)純度被認(rèn)為是最重要的。利用連續(xù)流動(dòng)的反應(yīng)流體流的連續(xù)流動(dòng)合成方法可以很容易地與光化學(xué)相結(jié)合，光化學(xué)與光的化學(xué)效應(yīng)一起工作。這些方法可以成為滿足這些嚴(yán)格限制的有用工具。這兩種方法都是在溫和條件下制備具有高度結(jié)構(gòu)復(fù)雜性的天然產(chǎn)物或活性藥物成分及其前體的獨(dú)特而強(qiáng)大的工具。
2022-12-14
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![用于化學(xué)工程的微流控反應(yīng)器概述]()
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![連續(xù)流中通過(guò)伸縮光化學(xué)硫醇-烯環(huán)化序列合成硫代嗎啉]()
連續(xù)流中通過(guò)伸縮光化學(xué)硫醇-烯環(huán)化序列合成硫代嗎啉
開(kāi)發(fā)了一種以?xún)刹缴炜s形式連續(xù)流動(dòng)生成硫代嗎啉的程序。關(guān)鍵步驟是半胱胺鹽酸鹽和氯乙烯作為低成本起始材料的光化學(xué)硫醇-烯反應(yīng)。該反應(yīng)可以在高濃度 (4 M) 條件下使用少量 (0.1-0.5 mol%) 的 9-fluorenone作為光催化劑進(jìn)行，從而產(chǎn)生相應(yīng)的定量產(chǎn)率的half-mustard中間體。隨后通過(guò)堿介導(dǎo)的環(huán)化獲得硫代嗎啉。通過(guò)進(jìn)行 7 小時(shí)（總停留時(shí)間 40 分鐘）的反應(yīng)，通過(guò)蒸餾分離所需的硫代嗎啉，證明了該方法的穩(wěn)健性。
2022-08-08
